Тенофовир Алафенамид - нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы и пролекарство тенофовира. Он предназначен для лечения ВИЧ-инфекции и хронического гепатита В и входит в состав лекарства TafNat.
TafNat - это дженерик препарата Vemlidy, который был разработан известным ирландским фармакологическим концерном Gilead Sciences. Чтобы снизить стоимость медикамента и обеспечить им все слои населения, концерн продал право на выпуск активного вещества нескольким зарубежным фирмам, в том числе, индийской Natco Pharma Ltd.
Тенофовир алафенамид начали разрабатывать еще в начале XXI века. Он должен был стать заменой тенофовиру дизопроксилу фумарату - веществу, негативно воздействовавшему на плотность костной ткани и работу почек. Важнее всего было решить проблему терапии беременных пациенток: при лечении медикаментами с тенофовир дизопроксилом фумаратом была велика вероятность возникновения костных аномалий у плода.
Результаты исследований показали: тенофовир алафенамид также эффективно борется с ВИЧ-1, 2 и гепатитом В, как и тенофовир дизопроксила фумарат (TDF), но в десять раз меньше воздействует на костную ткань.
Однако, несмотря на положительные результаты, испытания TAF свернули на несколько лет. И только в 2012 году специалисты Gilead Sciences продолжили разработку лекарства на основе тенофовир алафенамида и начали тестировать его эффективность в комбинации с другими медикаментами. В 2015 году новое лекарственное средство, получившее название Vemlidy, было одобрено для лечения больных с хронической формой гепатита В, а в 2016 году - для ВИЧ-инфицированных пациентов. В 2017 году ирландский концерн продал права на производство препарата-аналога Vemlidy. А в 2018 году были получены результаты крупных исследований, подтвердивших эффективность этого медикамента.
Чтобы лечение было успешным, достаточно небольших, по сравнению с TDF, доз.
В масштабном исследовании, закончившемся относительно недавно, участвовали 1632 человека. Все они были носителями вируса гепатита В. Одну группу пациентов лечили Vemlidy, другую - медикаментами на основе Тенофовир Алафенамид. Через пять лет гепатоцеллюлярная карцинома была диагностирована у 1% пациентов первой группы и 1,9% - второй.
243 пациента после одного-четырех лет приема Тенофовир Алафенамид перевели на Vemlidy: этот препарат они принимали в течение года. Анализы показали, что уменьшение маркеров метаболизма костной ткани и почечных функций не зависело от приема TDF. При приеме Vemlidy становилась выше скорость клубочковой фильтрации и увеличивалась минеральная плотность бедренной и позвоночной костей.
93 пациента, имеющих почечную недостаточность (в том числе, терминальную), на 96 недель перевели на Тенофовир Алафенамид. Уже на 24-ой неделе у всех больных с ТПН и 97% больных с другими стадиями недостаточности удалось добиться УВО: уровень вирусной нагрузки у них снизился до 30 копий РНК на 1 мл плазмы.
Тенофовир Алафенамид следует принимать один раз в сутки во время приема пищи. Препарат не назначают пациентам, имеющим терминальную почечную недостаточность при КК менее 15 мл/мин и не проходящим процедуру гемодиализа. Пациенты, которым проводится подобная процедура, должны пить препарат только в дни гемодиализа сразу после его окончания.
Если у больного диагностирована декомпенсированная (Child-Pugh B или C) печеночная недостаточность, Тенофовир Алафенамид ему можно назначать только после детальной проработки других вариантов терапии.
Медикамент рекомендуют применять только совершеннолетним пациентам. Необходимость в корректировке дозы для беременных и пожилых людей, не имеющих вышеперечисленных патологий, отсутствует. Продолжительность курса терапии определяется специалистом. Прекращать принимать препарат категорически запрещено: слишком велик риск обострения хронической формы гепатита.
Препарат назначают пациентам старше 18 лет для борьбы с хроническим гепатитом В с компенсированным заболеванием печени, но в качестве монотерапии его не используют.
Тенофовир Алафенамид противопоказан пациентам:
Результаты исследований показали, что у 5% пациентов, принимающих препарат, возникают:
Кроме того, есть несколько зарегистрированных случаев летального исхода при приеме TDF. Причиной смерти пациентов стали молочнокислый ацидоз и тяжелая гепатомегалия со стеатозом.
При тестировании Тенофовир Алафенамида у инфицированных не был диагностирован лактоацидоз и замечены симптомы гепатотоксичности. Однако, если клиническая и лабораторная картина ухудшилась, прием медикамента следует немедленно прекратить.
Случаев синдрома Фанкони, тубулопатии проксимальных почечных канальцев и передозировки препаратом зарегистрировано не было.
Tafnat хранят в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 150-300С.
